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全效智慧型抗衰活性物ALISTIN(一)
时间:2020-06-01   |   来源:原创   |   作者:千色美业

--上海爱西美生物科技有限公司


近年来化妆品里的功效成分越来越多地被消费者关注、认识和探讨。一方面以成分党为代表的消费者,经常以某些功效成分作为选择产品的标准。另一方面化妆品进行市场营销时,也把功效成分作为产品的宣传卖点。随着消费者对护肤不断提出更高的要求,活性物的研发或将被推动,迎来更快的发展。 活性物是化妆品功效的关键。所谓活性物是指能够在皮肤中起生物作用的化妆品添加剂。对于原料研发企业来说,开发一个好的活性物并非易事。因为表皮上的角质层形成了一层有效的屏障,皮肤上的物质很难透过。即使有部分活性物能够被透皮吸收,也会因遇到皮肤中的酶而被分解,从而失去原有的活性。


另外,活性物的透皮位置也很重要,能否达到作用位点会直接关系到它与周围组织的生物作用,甚至影响到产品使用的预期功能。因此,生物利用性,在活性物的研发中尤为重要。 Exsymol 是最早研究化妆品活性物的公司之一,有着深厚的医药研发背景,创始人之一药剂师让*盖先生,将一款治疗白内障的药用活性物用作化妆品成分,此系首次将合成的活性物应用于化妆品领域,由此一个功能性化妆品的时代随之而来。


48年来,Exsymol公司一直专注于化妆品活性物的研发,每年都为化妆品行业提供创新的专利原料,至今已发展成为业内著名的高科技创新型企业。


其主要的产品系列有:硅烷醇系列,类二肽系列,植物提取物等。例如,近几年在一些大牌的高档护肤品中,常能看到脱羧肌肽HCI(Alistin)这个成分及与之相关的一些功效宣称,这是Exsymol的一款明星产品,本篇及后面的续篇将专门详细介绍。 AlistinINCI:脱羧肌肽HCI),及肌肽的分子结构如图-1。我们比较熟悉肌肽,天然肌肽是由β-丙氨酸α-羧基与L-组氨酸α-氨基构成的二肽。


很多研究证明肌肽具有抗氧化和抗糖化等生物作用。但肌肽很容易被肌肽酶水解。大多数的情况下肌肽水解后分解成为丙氨酸和组氨酸,其抗氧化和抗糖化性能相比肌肽会大打折扣,肌肽也有可能脱去羧基成为脱羧肌肽,脱羧肌肽在皮肤中以较低浓度存在,但在皮肤一些应激的状态下发挥作用。


有研究显示,去掉羧基后,脱羧肌肽不但保留了肌肽的抗糖化功能和抗氧化功能,而且耐水解能力更强;优化后的空间结构会更有利于一些生化反应的进行,比如抗糖化反应和糖化逆转。1995年Exsymol和俄罗斯的科学家们开始研究脱羧肌肽,并共同开发了产品Alistin





Alistin生物利用性的实验和评估

1)透皮能力一般肽类物质的亲水性较强,这也是肽类产品在透皮吸收方面的一大障碍。我们考察一下肌肽改性后Alistin的透皮能力能否得到改善。

使用国际通用的分子模型评估Alistin和肌肽的透皮能力,结果如图-2



结果显示肽脱羧肌(Alistin)的透皮性能力得到了很好的改善。Alistin的疏水性比肌肽提高了100倍(结果参考logD值变化),分子量的减少及水解的时间延长等计算结果均为评估提供依据。


2)抗水解酶能力皮肤中的酶会对透皮后的肽进行水解,损失其活性作用。通过下面实验将脱羧肌肽(Alistin)和肌肽作对比,比较抵抗水解酶的能力。



Alistin与肌肽分别与混合酶混合,经代谢实验后获得水解代谢曲线。30分钟后结果显示,肌肽(Carnosine)比较容易被混合酶水解,而Alistin脱羧肌肽(Carcinine)对于酶有很强的抗水解能力。


3)Alistin透皮位置的荧光测定我们会对活性物的透皮位置更加关注,因为会成为判断功效作用的重要依据。这个实验选择在HRE(人体重建表皮)涂抹含Alisitn的膏霜,然后用荧光染色测定法显示Alistin透皮后的位置。



在表皮细胞膜上和细胞附近的荧光标记显示了Alistin透皮后的位置,说明Alistin对细胞膜有很好的亲和性。这将为Alistin的细胞实验提供依据。 通过上面的实验我们考察了Alistin生物利用性的几个方面,作为一个活性物来说,前期挑战完美通关。那么下面的问题应该是Alistin的生物作用如何呢?我们不妨把这个问题暂且放一下,先选择更直观的数据,对市场上使用Alistin作为活性物的化妆品进行统计,从而获得一个总体的印象。

 

ALISTIN市场应用用全球市场研究公司英敏特专业网(MINTEL)查询,得到近年来在国外每年上市的化妆品新品中含Alistin的数量及相关产品信息。

表-1:含Alistin上市新品数量及品牌排名


数据来源:MINTE



表-2:含Alistin的化妆品新品类型细分排序

数据来源:MINTE



表-3:含Alistin的产品各功能宣称所占比例

数据来源:MINTE



从表中统计数据可以看出使用Alistin的新品数量每年虽有所起伏变化,但整体趋势持续稳定;排名靠前的品牌均为欧美国际高端品牌;
如果按产品类型细分,排列前三的是,面部颈部护理,眼部护理,防晒;总体看来,Alistin的应用基本覆盖了皮肤护理的全部类型,和大部分功效宣称的产品。

所以Alisitn 的应用是广谱的,适用于多种类型的化妆品。举例几个产品案例:










透过以上化妆品的宣称可以看出Alistin是一个全效的智慧型的抗衰老活性物。自上市以来,受到不同定位的品牌的青睐,如上文中所提到的欧美大牌雅诗兰黛、娇韵诗、欧舒丹,国内的高端眼霜品牌丸美都在其产品中添加使用Alistin。随着近年成分党的崛起,广受追捧的新锐品牌Haa等,也在使用之列。


那么Alistin具体有哪些作用?如何在不同功效宣称的产品中成为功效担当的?


我们将在后续的文章中围绕“一个全效智慧的抗衰老活性物Alistin”这个主题,分下面几个部分展开:《Alistin抗衰新思路:激活细胞潜能》,《Alistin双效抗糖抗氧》,《Alistin对光老化皮肤损伤的预防与修护作用》。


精彩待续,请继续关注。


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